新京报讯(记者张秀兰)3月6日,辉瑞中国宣布,国家药监局已批准其新一代cAMP偏向型GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽注射液(商品名为先维盈),用于在控制饮食和增加体力活动基础上对成人超重/肥胖患者的长期体重管理。该药也是目前唯一获批、完全由天然氨基酸组成的长效GLP-1药物,研究显示,患者在整个48周治疗期间体重持续下降,未出现平台期。


埃诺格鲁肽的创新机制源自2012年诺贝尔奖成果—G蛋白偶联受体(GPCR)的发现。与传统GLP-1 受体激动剂不同,埃诺格鲁肽可选择性激活cAMP信号通路,同时尽量减少β-arrestin的募集,从而降低受体脱敏和内化的发生。这一偏向性机制可能通过维持细胞表面活性受体的数量,实现更持久、强效的血糖与体重控制;同时,可能减少与不良反应相关的信号通路激活,带来更佳的胃肠道耐受性;最终,驱动多方面的代谢获益。


北京大学人民医院内分泌科主任纪立农教授介绍,埃诺格鲁肽凭借独特的偏向型机制,打破了以往临床中“疗效”与“患者耐受性”难以兼顾的僵局。患者在48周内实现了显著且持续的体重下降,无明显平台期,同时在安全性、耐受性以及心血管代谢指标改善上均表现优异,“这种稳步减重且长效维稳的特质,为中国乃至全球的超重及肥胖患者带来了有效的长期体重管理选择。”纪立农教授表示。


校对 赵琳